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阿苯達唑

本文发布时间: 2018-Nov-19
本文内容:

阿苯達唑是一種咪唑衍生物類廣譜驅腸蟲藥物。由葛蘭素史克公司的動物健康實驗室在1972年發現。阿苯達唑已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單,是最重要的基本健康藥物之一。
阿苯達唑為一高效低毒的廣譜驅蟲藥。臨床可用於驅蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。在體內代謝為亞碸類或碸類後,抑制寄生蟲對葡萄糖的吸收,導致蟲體糖原耗竭,或抑制延胡索酸還原酶系統,阻礙ATP的產生,使寄生蟲無法存活和繁殖。
藥品名稱 阿苯達唑 別    名 丙硫達唑 外文名稱 Albendazole 主要適用癥 高效廣譜驅蟲新藥 用法用量 口服 劑    型 片劑 CASNO 54965-21-8 分子式 C12H15N3O2S 分子量 265.33

中文名稱:阿苯達唑
中文別名:5-(丙硫基)-2-苯並咪唑氨基甲酸甲酯; 丙硫咪唑;丙硫苯咪唑;抗蠕敏;撲爾蟲;腸蟲清;阿丙條史克腸蟲清;阿苯達唑
英文名稱:albendazole
英文別名:Atasol; ALBENZA; ALBEN; Bilutac;VALBAZEN; ZENTEL; ABENTE; SKF62979
CAS號:54965-21-8
分子式:C12H15N3O2S
分子量:265.33100
精確質量:265.08800
PSA:92.31000
LogP:3.31630
物化性質
外觀與性狀:白色至淡黃色結晶性粉末,無臭
熔點:207-211°C(分解)
水溶解性:微溶於有機溶劑,不溶於水
儲存條件:0-6°C
安全信息
海關編碼:3004909090
WGK Germany:2
危險類別碼:R61; R36/37/38
安全說明:S53; S45; S37/39; S26
RTECS號:FD1100000
危險品標誌:T
生產方法
方法1:硫化鈉溶於95%乙醇中,在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下攪拌,冷卻到40℃,一次性加入溴丙烷。於40℃反應後再升至60℃反應。加入硫化鈉,在80℃下反應。減壓蒸出乙醇,加入水。冷卻,用氯仿提取。提取液水洗,幹燥,加入S-甲基-N,N-二(甲氧羰基)異硫脲和冰醋酸,回流。蒸出氯仿,加入甲醇。冷卻,抽濾,用甲醇洗滌,幹燥,得阿苯達唑粗品。
方法2:在攪拌和冰浴冷卻下,往氯磺酸中緩慢加入多菌靈,保持內溫15~20℃。加畢在40℃下攪拌。在0℃以下,把反應液緩慢滴到95%乙醇中。濾集沈澱,以少量乙醇洗,幹燥,得氯磺化產物,收率90。8%。把該氯磺化產物加到甲酸、水和40%氫溴酸的溶液中,再加金屬鋁粉。在35~40℃下攪拌,再在60~65℃下反應。冷卻後過濾,濾液用40%氫氧化鈉調至Ph值3。濾集沈澱,洗滌,幹燥,得巰基化物,收率82.5%。將該巰基化物加到氫氧化鈉水溶液中,活性炭脫色。加入溴化四丁基銨,再加入溴丙烷的甲醇溶液,在35~40℃下反應。冷卻,濾集沈澱,洗至中性,幹燥,得白色結晶的阿苯達唑,收率87.5%,熔點207~209℃。 多菌靈在冰乙酸存在下,和硫氰酸鈉反應,引入硫氰基後,再用硫化鈉還原後和溴丙烷反應,也得阿苯達唑。 阿苯達唑可用下列方法精制:粗阿苯達唑(以幹品計)和85%工業甲酸(1:3.5)一起攪拌升至60℃,待粗品完全溶解後,依次加入連二硫酸鈉、活性炭和EDTA。繼續攪拌升溫至80℃保溫。抽濾,濾液傾入去離子水中,在攪拌下用18%~20%氨水中和至Ph值6.5。抽濾,幹燥,得白色產品,熔點206~212℃,精制收率93%~94%。
用途
高效廣譜驅蟲藥,系苯並咪唑類藥物中驅蟲譜較廣、殺蟲作用最強的一種。適用於驅除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,治療各種類型的囊蟲病,也可用於家畜的驅蟲。

藥理毒理
阿苯達唑系苯並咪唑類衍生物,其在體內迅速代謝為亞碸、碸醇和2-胺碸醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合,阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收,導致蟲體內源性糖原耗竭,並抑制延胡索酸還原酶系統,阻止三磷酸腺苷的產生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性,並與其微管蛋白結合,造成細胞內運輸堵塞,致使高爾基體內分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生於動物體內的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。
毒理試驗表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大於800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔,應用較大劑量(30mg/kg/日)時,可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。
適用範圍
本品為高效廣譜驅蟲新藥,系苯駢咪唑類藥物中驅蟲譜較廣,殺蟲作用最強的一種。對線蟲、血吸蟲、絳蟲均有高度活性,而且對蟲卵發育具有顯著抑制作用。阿苯達唑是治療寄生蟲的,但對昆蟲是無效的。
對寄生於動物體的各種線蟲、血吸蟲、絳蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅除作用。適用於驅除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲,也可用於家畜的驅蟲。臨床觀察556例證明,驅鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉率分別為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用於治療各種類型的囊蟲病,如腦型、皮肌型,顯效率為80%以上,用於治療旋毛蟲病,總有效率達100%,療效優於甲苯咪唑。
用法用量
口服,驅鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲,0.4g頓服。2周歲以上小兒單純蟯蟲、單純蛔蟲感染,0.2g頓服。
治療囊蟲病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天為1療程。停藥15~20天後,可進行第2療程治療。一般為2~3個療程。必要時可重復治療。
其它寄生蟲如糞類圓線蟲等,每天服400mg,連服6天。必要時重復給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸,可嚼服、吞服或研碎後與食物同服。
註意事項
(1)少數病例有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、口幹、乏力等不良反應,不需處理可自行消失。
(2)2歲以下小兒及孕婦禁用。
(3)急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應用。有嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者慎用。
(4)少數病人服藥後可能在3~10日始出現驅蟲效果。
(5)在治囊蟲病過程中,部分患者會出現不同程度的頭暈、頭痛、發熱、蕁麻疹等反應,反應程度與囊蟲數量、寄生部位及機體反應有關。重度感染患者必須住院治療,進行腦脊液及眼底檢查,並密切觀察。必要時可酌情給予地塞米松,20%的甘露醇。對皮肌型囊蟲病無須處理。
藥代動力學
阿苯達唑不溶於水,故在腸道內吸收緩慢。原藥在肝臟內轉化為丙硫苯咪唑-亞碸與丙硫苯咪唑-碸,前者為殺蟲成分。本品在體內分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內也有一定濃度。口服後2.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與碸衍生物在血中的濃度極低,不能測出。而丙硫苯咪唑-亞碸的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時。本品及其代謝產物在24小時內87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內無積蓄作用。
不良反應
1.可引起腦炎綜合征,多為遲發性反應。
2.少數病例有口幹、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心、上腹不適等癥狀。但均較輕微,不需處理可自行緩解。
3.少數病人可出現藥疹、剝脫性皮炎等皮膚損害;可出現白細胞(特別是粒細胞)、血小板減少。
4.治療豬囊尾蚴病時用藥劑量較大,療程較長,反應一般出現在服藥後2~7天,有頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛、癲癇發作等,這些癥狀與囊蟲死亡釋放異性蛋白等因素有關,須采取相應措施(應用腎上腺皮質激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。
禁忌癥
1.過敏體質,對本品有過敏史及家族過敏史者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.2歲以下兒童禁用。
4.肝腎功能不全者禁用。
給藥說明
1.適應證內的各種寄生蟲在人體內寄生部位不同,本藥口服後在腸道與組織中的濃度有很大差異,加之各種蟲體皮層厚薄不一,因此臨床上不同蟲種所采用的劑量療程相差懸殊。
2.與噻嘧啶合用,可消除因蟲體移動造成的不良反應(例如:嘔吐、腹痛、膽道蛔蟲、口吐蛔蟲等),同時可增強驅蟲效果。
制劑與規格
1. 阿苯達唑片: ①100mg;②200mg。
2. 阿苯達唑膠囊:200mg。
3. 復方阿苯達唑片:每片含阿苯達唑67mg,噻嘧啶250mg。


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2019-May-04 08:42pm
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